Главное активное вещество гуараны — кофеин. Он блокирует рецепторы аденозина, сигнал усталости не доходит до мозга, и повышаются бодрость, внимание и выносливость.
Считается, что дубильные вещества гуараны замедляют высвобождение кофеина и делают эффект более мягким и долгим. Эта идея популярна, но надёжных исследований, которые её подтверждают, мало.
В одном исследовании даже небольшие дозы экстракта гуараны с малым количеством кофеина улучшали память и настроение. Авторы предположили, что эффект нельзя объяснить только кофеином.