Клетки внутренней стенки сосудов превращают аргинин в оксид азота (NO) — сигнальную молекулу, которая расслабляет сосуды. Кровоток усиливается, а мышцы лучше снабжаются кислородом и питательными веществами.
При приёме внутрь значительная часть аргинина расщепляется ферментом аргиназой в кишечнике и печени. Поэтому уровень аргинина в крови растёт меньше, чем можно ожидать по дозе, а цитруллин, который превращается в аргинин уже в почках, повышает его как минимум не хуже.
Кроме того, аргинин участвует в синтезе креатина и в выведении аммиака, а в высоких дозах повышает гормон роста в покое. Однако на рост мышц у здоровых людей это заметно не влияет.